Климодиен таблетки 21шт

Состав

Активными компонентами данного медикамента являются Диеногест и ЭтинилЭстрадиол в количестве 2 мг каждого в одной таблетке.

Также в состав входят: лактоза-1-вода, кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный, стеарат магния, повидон К25, сахароза, раствор глюкозы, карбонат кальция, макрогол 35000, карнаубский воск, диоксид титана, железо (III) оксид.

Форма выпуска

Представлен Климодиен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, светло розового цвета, округлой формы. Расфасованы в пачки по 21 штуке.

Фармакологическое действие

Dienogest: активный ингредиент является родственным веществом прогестагена женского полового гормона (лютеиновый гормон). Представляет собой синтетический прогестоген, который используется отдельно или в сочетании с этинилэстрадиолом для предотвращения беременности.

Он также может быть использован для устранения менструальных проблем, прыщей и эндометриоза у женщин.

ЭтинилЭстрадиол: активный ингредиент является одним из собственных эстрогенов организма.  Они имеют решающее значение для функции женских половых органов. Циклическое наращивание эндометрия, повышение его вязкости, способствуют образованию костей и подавляют овуляцию и инъекцию молока.  Они продолжают быть антиандрогенными, могут компенсировать недостаток эстрогенов у женщин в период менопаузы и облегчать нарушения цикла.

Фармакокинетика

После попадания внутрь этинилэстрадиол полностью всасывается. После приема внутрь около 3-6% дозы непосредственно биодоступно в виде эстрадиола.

При приеме 30 мкг этинилэстрадиола высокие уровни в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Насыщенность в сыворотке крови достигает пика через 2-10 ч при соотношении эстрона и эстрадиола 4:1.

Период полувыведения из плазмы циркулирующего эстрадиола составляет около 90 мин. Его метаболиты в основном выводятся с мочой, только около 10% выводится с калом.

Диеногест абсорбируется быстро и почти полностью, с абсолютной биодоступностью более 90%.

Пиковое скопление в плазме после перорального приема достигается примерно через 1-2 часа.

Диеногест примерно на 90% связан с белком.  Он не связывается со специфическими транспортными белками, такими как SHBG и CBG.

Период полувыведения диеногеста составляет от 6,5 до 12 часов.

Приблизительно 86% введенной дозы выводится в течение 6 дней после приема внутрь и приблизительно 60% в течение 24 часов.

Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования и конъюгации с образованием эндокринологически в основном неактивных метаболитов. Они довольно быстро удаляются из плазмы, так что в ней не наблюдается никакого важного метаболита, кроме неизмененного диеногеста.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для симптомов нехватки эстрогена у женщин в постменопаузе, которые находятся в возрасте более одного года после менопаузы и у которых еще есть матка.

Опыт лечения пациенток старше 65 лет ограничен.

Противопоказания

Руководство по использованию Климодиена отмечает следующие ограничения для его использования:

• аллергия на компоненты медикамента;
• существующие или подозреваемые злокачественные опухоли молочной железы;
• злокачественная опухоль (в зависимости от эстрогена);
• подозрение на злокачественную опухоль (эстроген-зависимую);
• необъяснимое вагинальное кровотечение;
• без лечения увеличился рост эндометрия;
• тромбоэмболические расстройства;
• кровеносные сосуды забивают глубокие сосуды;
• легочная эмболия;
• закрытие тромба;
• стеснение в груди;
• сердечный приступ;
• повышенная склонность к тромбозам из-за изменения свойств клеток крови, плазмы крови, кровотока и стенок сосудов;
• тяжелые острые и хронические заболевания печени;
• наследственное или приобретенное нарушение обмена веществ.

Побочные реакции

Симптомы со стороны центральной нервной системы: боль в голове, мигрень, головокружение/усталость, беспокойство, депрессивное настроение, бессонница, нервозность, депрессия, нарушения зрения.

Сердечно-сосудистая система: гипертония/с отягощениями, тромбофлебит, венозный тромбоз, боль в венах, боль в ногах.

Нарушения пищеварения: тошнота, боль в брюшной полости, диарея, увеличение гамма-ГТ, запор, вздутие живота, гастрит, диспепсия, нарушения фермента печени.

Кожа и придатки: чрезмерное потоотделение, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, выпадение волос.

Репродуктивная и грудная система: увеличение толщины эндометрия, вульвовагинит, увеличение груди, изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозная болезнь молочной железы, увеличение размеров миомы матки, грибковая инфекция.

Тело в целом: приливы, реакции гиперчувствительности.

Другие реакции: изменения веса, молочница тела, отек ног, изменение липидов в крови, повышение уровня сахара в крови, изменение либидо, мышечные спазмы, анемия, повышение аппетита.

Рак молочной железы

Согласно данным большого количества эпидемиологических исследований и одного рандомизированного плацебо-контролируемого исследования, Инициативы по охране здоровья женщин (WHI), общий риск рака груди увеличивается с увеличением продолжительности использования ЗГТ у нынешних или недавних пользователей ЗГТ.

Совместное использование Климодиена и других медпрепаратов

Метаболизм эстрогена и диеногеста может быть увеличен при одновременном применении веществ, известных как лекарственно-метаболизирующие ферменты, в частности цитохрома Р450 ферменты, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, carbamezapin) и антибактериальные средства.

Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы, наоборот, проявляют индуцирующие свойства при одновременном приеме со стероидными гормонами.

Травяные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут индуцировать метаболизм диеногеста и эстрогена. Клинически повышенный метаболизм этих двух веществ может привести к снижению эффекта и изменения профиля маточных кровотечений.

Способ применения и дозировки

Климодиен предназначен для орального применения.

Одна таблетка принимается ежедневно. Один цикл лечения включает 28 дней приема.

Лечение является непрерывным, что означает, что следующая пачка должна быть начата сразу же без перерыва. Таблетки с покрытием следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости.

У пациенток, которые не принимают зЗГТ, или у женщин, которые переходят на лекарство непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии, лечение может быть начато в любой удобный день.

У женщин, переходящих из режима последовательной ЗГТ, терапию следует начинать на следующий день после завершения предшествующего режима.

Таблетки рекомендуется употреблять в один и тот же час ежедневно.

Если таблетка забыта, ее необходимо принять как можно скорее. Если прошло более 24 часов, не нужно принимать никаких дополнительных таблеток: если несколько таблеток забыты, может возникнуть кровотечение.

Для начала и продолжения лечения симптомов постменопаузы следует использовать самую низкую эффективную дозу для самой короткой продолжительности.

Передозировка

Изучение токсичности показывают, что риск острого отравления не ожидается, даже если несколько раз непреднамеренно проглатывается терапевтическая доза. Отравление может вызвать тошноту и рвоту, а у некоторых пациенток может быть период кровотечения. Конкретный антидот не известен.

Условия продажи

Отпускается только после предоставления рецептурного листа.

Условия хранения

Держать лекарство необходимо в месте, отдаленном от детей, при комнатной температуре. Годен медикамент на протяжении 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не показан во время беременности. Если беременность наступает во время приема препарата Климодиен, лечение следует немедленно прекратить.

Для dienogest нет клинических данных о беременностях, подвергшихся воздействию. Тестирования на животных не показали репродуктивной токсичности. Результаты большинства эпидемиологических исследований на сегодняшний день, относящиеся к непреднамеренному воздействию на плод комбинаций эстрогенов с другими прогестагенами, указывают на отсутствие тератогенного или фитотоксического эффекта.

Климодиен запрещен во время кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины не наблюдалось.

Особые указания

При лечения симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только с симптомов, которые отрицательно влияют на качество жизни. Во всех случаях тщательная оценка рисков и выгод должна проводиться не реже одного раза в год, а ЗГТ следует продолжать только до тех пор, пока выгода перевешивает риск.

В период приема таблеток необзодимо проводить периодические осмотры с частотой и характером, адаптированными для отдельных женщин. Женщины должны быть проинформированы о том, о каких изменениях в их груди следует сообщать своему врачу или медсестре.

Исследования, включая маммографию, должны проводиться в соответствии с принятыми в настоящее время методами скрининга, адаптированными к клиническим потребностям человека.

ЗГТ увеличивает плотность маммографических изображений, что может отрицательно повлиять на рентгенологическое обнаружение рака молочной железы.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами с сердечной или почечной дисфункцией. Пациентов с терминальной почечной недостаточностью следует внимательно наблюдать, так как ожидается, что уровень циркулирующих активных ингредиентов в Climodien увеличен.

Женщины с ранее существовавшей гипертриглицеридемией должны внимательно наблюдаться во время заместительной эстрогенной или гормонозаместительной терапии, поскольку при эстрогенной терапии в этом состоянии сообщалось о редких случаях значительного увеличения триглицеридов в плазме, приводящих к панкреатиту.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Доктора и пациентки положительно отзываются об этом лекарстве. Особенно подчеркнуто, что непрерывная комбинированная терапия эстрогеном и прогестином с Климодиеном эффективна, безопасна и хорошо переносится у женщин в постменопаузе, с профилем и частотой нежелательных явлений, согласующихся с таковыми у существующих препаратов.

По выводам врачей индивидуальные климактерические симптомы, такие как приливы и психические расстройства, значительно улучшались при приеме Климодиена. Наиболее выраженное улучшение наблюдалось у женщин, которые ранее не использовали ЗГТ.

Частота прорывных кровотечений со временем уменьшалась, что приводило к полной аменорее у 86,2% пациентов после 12 циклов лечения. Кроме того, уровни общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) снижались, а уровни холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) увеличивались.  Снижение уровня щелочной фосфатазы, пиридинолина и дезоксипиридинолина продемонстрировало ингибирующее действие эстрадиола на резорбцию кости.  Толщина эндометрия оставалась почти постоянной, и частота серьезных результатов эндометрия была такой же, как и у нелеченных женщин.