Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Сероквель Пролонг — рецептурный атипичный антипсихотический препарат на основе кветиапина. Его применяют при шизофрении, маниакальных и депрессивных эпизодах биполярного расстройства, а также для предупреждения повторных фаз заболевания у пациентов, ранее ответивших на терапию кветиапином. Пролонгированная форма может назначаться и как дополнение к антидепрессанту при недостаточном эффекте лечения большого депрессивного расстройства.
Форма выпуска и упаковка
Выпуск осуществляется в виде таблеток с замедленным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки продолговатые, двояковыпуклые, желтого цвета; на одной стороне нанесена маркировка «XR 200», другая сторона остается гладкой. Обозначение XR указывает на технологию пролонгированного поступления действующего вещества.
Упаковка включает шесть блистеров по 10 таблеток, помещенных в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Кветиапин принадлежит к антипсихотическим средствам второго поколения. Основу его лечебного эффекта составляет взаимодействие с серотониновыми 5-HT₂A- и дофаминовыми D₂-рецепторами головного мозга. Препарат временно ограничивает чрезмерную активность соответствующих сигнальных путей, благодаря чему ослабевают психотические проявления, снижается патологическое возбуждение и становится более организованным мышление.
Сродство кветиапина к серотониновым 5-HT₂A-рецепторам выше, чем к D₂-рецепторам. Такой профиль отличает его от классических нейролептиков и частично объясняет меньшую склонность к стойкому повышению пролактина и некоторым двигательным нарушениям. Однако тремор, мышечная скованность, внутреннее беспокойство и другие экстрапирамидные реакции полностью не исключаются.
После поступления в организм часть кветиапина превращается в активный метаболит норкветиапин. Он не только воздействует на серотониновые рецепторы 5-HT₁A, но и тормозит обратный захват норадреналина нервными окончаниями. Эти свойства дополняют основное антипсихотическое действие и рассматриваются как один из механизмов влияния препарата на депрессивную симптоматику.
Кветиапин также связывается с гистаминовыми H₁- и α₁-адренорецепторами. С этим компонентом действия связаны сонливость, снижение внутреннего напряжения, головокружение и возможное падение артериального давления при быстром вставании.
Пролонгированная лекарственная система растягивает всасывание кветиапина во времени и делает профиль его концентрации более плавным по сравнению с формой немедленного высвобождения. Это позволяет назначать препарат один раз в сутки.
Прежде чем купить Сероквель Пролонг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Сероквель Пролонг
Лекарственная форма
Seroquel XR выпускается в виде таблеток с пролонгированным, то есть постепенно растянутым во времени, высвобождением кветиапина. Таблетка дозировкой 200 мг покрыта желтой оболочкой и имеет маркировку «XR 200». В упаковке находится 60 таблеток в блистерах.
Состав
Активный компонент: одна таблетка содержит 200 мг кветиапина, представленного 230,26 мг кветиапина фумарата.
Ядро таблетки: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза (Е460), натрия цитрата дигидрат (Е331), гипромеллоза (Е464), магния стеарат (Е470b).
Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е171), желтый оксид железа (Е172).
В одной таблетке содержится 52,87 мг лактозы моногидрата и приблизительно 17,59 мг натрия.
Назначение
Seroquel XR предназначен для лечения заболеваний, при которых нарушаются восприятие реальности, мышление, эмоциональная регуляция и устойчивость настроения. Препарат может ослаблять бредовые идеи, галлюцинации, выраженную подозрительность и дезорганизованное поведение, а также уменьшать проявления мании или тяжелой депрессии.
Фармакотерапевтическая группа
Seroquel XR принадлежит к атипичным антипсихотическим средствам, также называемым антипсихотиками второго поколения.
Показания
Препарат может быть назначен взрослому следующих ситуациях:
- Шизофрения. Seroquel XR используют во время обострения, а у стабилизированных пациентов — для продолжительного лечения и снижения вероятности рецидива.
- Маниакальный эпизод при биполярном расстройстве. Критериями служат патологически приподнятое либо раздражительное настроение, резкое уменьшение потребности во сне, ускоренная речь и мышление, чрезмерная активность, импульсивность и рискованные поступки.
- Депрессивный эпизод при биполярном расстройстве. Назначение рассматривают при стойком снижении настроения, потере интереса, заторможенности, нарушениях сна и аппетита, чувстве вины или суицидальных мыслях. Начинать и контролировать такое лечение должен врач, имеющий опыт ведения аффективных расстройств.
- Профилактика повторных эпизодов биполярного расстройства. Продолжение терапии целесообразно, если острая мания или биполярная депрессия ранее хорошо ответила на кветиапин.
- Дополнение к антидепрессанту при большом депрессивном расстройстве.
Противопоказания
Таблетки нельзя принимать:
- при аллергии на любой компонент состава;
- при наследственных нарушениях усвоения лактозы и галактозы.
Препарат не предназначен для лечения психоза или поведенческих нарушений, связанных с деменцией у пожилых людей: применение антипсихотиков в этой группе сопровождается повышением риска инсульта и смерти.
Применение при беременности и кормлении грудью
Полноценных контролируемых исследований кветиапина у беременных недостаточно. Во время беременности его назначают только при серьезной клинической необходимости, когда ожидаемая польза для женщины обоснованно превышает потенциальный риск для ребенка.
Кветиапин обнаруживается в грудном молоке, причем степень его выделения непостоянна. Согласно информации производителя, грудное вскармливание на период терапии противопоказано.
Особые указания
До начала лечения врачу важно знать о заболеваниях сердца и сосудов, аритмии, удлинении интервала QT, низком артериальном давлении, инсульте, судорогах, сахарном диабете, болезнях печени, щитовидной железы, глаукоме, задержке мочи, увеличении предстательной железы, тяжелом запоре, нарушении глотания и апноэ сна.
Во время терапии обычно контролируют массу тела, артериальное давление, глюкозу и липиды крови. Общий анализ крови особенно важен при исходно низком количестве лейкоцитов, перенесенной лекарственной нейтропении, необъяснимой лихорадке или повторных инфекциях. При заболеваниях сердца может потребоваться ЭКГ, а при соответствующих факторах риска — оценка функции печени и щитовидной железы.
Дополнительного внимания требуют следующие ситуации:
- В начале лечения возможны сонливость, головокружение и падение давления при вставании. Подниматься с кровати или стула следует постепенно.
- У пациентов с депрессией, особенно моложе 25 лет, необходимо наблюдать за появлением или усилением суицидальных мыслей, агрессивности, тревоги, ажитации и необычных перемен поведения.
- Сильная жажда, частое мочеиспускание, необычный голод и слабость могут свидетельствовать о гипергликемии.
В первые дни лечения, после повышения дозы и при одновременном приеме седативных средств не следует водить автомобиль или работать с опасными механизмами, пока не станет понятна индивидуальная реакция на препарат.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают один раз в сутки без пищи. Схему определяют по диагнозу.
Шизофрения и маниакальный эпизод у взрослых: 300 мг в первый день, 600 мг во второй. С третьего дня дозу при необходимости увеличивают до 800 мг. Обычный терапевтический диапазон — 400–800 мг в сутки. Принимать следует не менее чем за час до еды.
Биполярная депрессия: 50 мг в первый день, 100 мг во второй, 200 мг в третий и 300 мг с четвертого дня. Суточную дозу принимают перед сном.
Предупреждение новых эпизодов биполярного расстройства: обычно сохраняют дозу, на которой был получен ответ в острой фазе. Возможный диапазон — 300–800 мг в сутки; предпочтительна минимальная доза, сохраняющая стабильность состояния.
Дополнение к антидепрессанту при большом депрессивном расстройстве: по 50 мг в первые два дня, затем по 150 мг на третий и четвертый день. Поддерживающая доза обычно составляет 150 мг, при клинической необходимости — до 300 мг в сутки. Препарат принимают перед сном.
Побочные действия
Наиболее характерны сонливость, заторможенность, головокружение, сухость во рту, головная боль и увеличение массы тела. Сонливость особенно заметна в первые две недели, а вместе с ортостатическим снижением давления она увеличивает вероятность падений.
Также могут возникать:
- усиление аппетита, запор, диспепсия, боль в животе или рвота;
- учащенное сердцебиение, ощущение перебоев, падение давления при вставании;
- нечеткость зрения, слабость, периферические отеки;
- необычные сновидения, кошмары, раздражительность;
- повышение глюкозы, триглицеридов и общего холестерина, снижение HDL;
- изменения показателей печени, гормонов щитовидной железы и пролактина;
- снижение гемоглобина, количества лейкоцитов или нейтрофилов;
- сыпь и изменения двигательной активности.
Лекарственное взаимодействие
Кветиапин преимущественно перерабатывается ферментом CYP3A4, поэтому некоторые сочетания резко меняют его концентрацию:
- Мощные ингибиторы CYP3A4 способны многократно повысить уровень кветиапина. Сочетание с азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ, кларитромицином, эритромицином и нефазодоном противопоказано.
- Карбамазепин и фенитоин резко ускоряют выведение кветиапина и могут ослабить лечение. Самостоятельно начинать или отменять такие препараты опасно.
- Седативные, снотворные, опиоидные и другие средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и нарушение координации.
- Антихолинергические препараты повышают вероятность запора, задержки мочи, спутанности сознания и обострения закрытоугольной глаукомы.
- Средства, удлиняющие интервал QT, требуют осторожности. Инструкция отдельно не рекомендует сочетание с циталопрамом.
- При совместном использовании лития врач может контролировать его концентрацию и признаки нейротоксичности.
- Сочетание с серотонинергическими лекарствами, включая ингибиторы МАО, может способствовать развитию серотонинового синдрома.
Активный ингредиент
Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин взаимодействуют с несколькими рецепторными системами мозга. Блокирование серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D1/D2-рецепторов лежит в основе антипсихотического действия. Влияние норкветиапина на переносчик норадреналина и частичная стимуляция 5-HT1A-рецепторов, предположительно, участвуют в антидепрессивном эффекте.
Условия хранения
Таблетки следует хранить при температуре до 30 °C, вне доступа детей. Не применять препарат после даты «EXP», указанной на упаковке.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь во время лечения необходимо исключить. Этанол усиливает сонливость, заторможенность, головокружение, ортостатическое снижение давления и нарушение координации. Одновременное употребление также может ухудшить контроль над поведением и симптомами психического заболевания.
